domingo, 6 de marzo de 2016

Lantus, la insulina artificial

La diabetes es una enfermedad que afecta a una gran parte de la población, y que conlleva una deficiencia en la producción de insulina que imposibilita el control de los niveles de azúcar en sangre. Es por ello que se han creado análogos de la insulina humana mediante técnicas de ingeniería genética capaces de llevar a cabo la misma función que la insulina natural.

Uno de esos análogos es el Lantus, una solución inyectable que contiene insulina glargina, que es una insulina modificada muy similar a la humana, y que es capaz de llevar a cabo su función, es decir, reducir los niveles elevados de azúcar en sangre. Su método de acción tampoco difiere mucho del de la hormona natural, ya que ambos se utilizan para la regulación del metabolismo de la glucosa estimulando a los receptores de las células para su captación, en particular en el músculo esquelético y en el tejido adiposo, y para la inhibición de la producción hepática de la glucosa. Aparte también inhibe la lipólisis en el adipocito, inhibe la proteólisis y estimula la síntesis de proteínas. La única diferencia es que  la insulina glargina ha sido diseñada para que tenga baja solubilidad a un pH neutro. Por lo tanto es completamente soluble al pH ácido de la solución inyectable, pero tras su inyección en el tejido subcutáneo, la solución ácida es neutralizada, dando lugar a la formación de microprecipitados a partir de los cuales se liberan continuamente pequeñas cantidades de insulina glargina, proporcionandole una duración de acción más prolongada que la insulina humana.


Esta insulina artificial es fabricada por una multinacional farmacéutica llamada Sanofi-Aventis, cuyos fabricantes del principio activo tienen la sede en Frankfurt, Alemania. Este es fabricado mediante técnicas de ingeniería genética por técnicas basadas en el ADN recombinante utilizando una cepa no patógena de laboratorio de E. coli para su producción. La insulina glargina difiere de la humana en que el aminoácido asparagina de la posición A21 es sustituido por una glicina, y en que se produce una adición de dos argininas en C-terminal de la cadena B. 


Sustitución de asparagina por glicina en A21 y adición de dos argininas
en C-terminal de la cadena B. Foto
Gracias a esto, la empresa ha logrado unos beneficios anuales (en 2014) de 6.344 millones de €, representando el 18,8 % de las ganancias totales de la empresa. Esto le ha permitido convertiste en una de las principales farmacéuticas a nivel mundial.


Bibliografía:

1.- Rolf Hilgenfeld, Gerhard Seipke, Harald Berchtold, and David R. Owens
The Evolution of Insulin Glargine and its Continuing Contribution to Diabetes Care

2.- Kitty Poon and Allen B King
Glargine and detemir: Safety and efficacy profiles of the long-acting basal insulin analogs

3.- Belhekar MNPai STayade PDalwadi PMunshi RVarthakavi P. 
A case of hypersensitivity to soluble and isophane insulins but not to insulin glargine.

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